乌布吉泮
乌布吉泮是一种 CGRP 受体拮抗剂,即吉泮类药物,剂型为片剂。其美国说明书涵盖成人偏头痛的急性期治疗,并指出它不适用于预防。禁止与强效 CYP3A4 抑制剂合用。
什么是乌布吉泮
乌布吉泮是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。Ubrelvy 说明书规定其用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性期治疗。说明书的使用限制指出,它不适用于预防。剂型为片剂。剂量以说明书或处方者的指示为准,说明书针对某些肝脏、肾脏和药物相互作用情况调整了剂量。批准情况因国家而异。
两小时结果
说明书报告了两项安慰剂对照试验:研究 1 中两种剂量,研究 2 中一种剂量。患者从光敏感、声音敏感或恶心中选择自己最困扰的症状。
| 试验 | 无痛,乌布吉泮 | 无痛,安慰剂 | 最困扰症状消失,乌布吉泮 | 最困扰症状消失,安慰剂 |
|---|---|---|---|---|
| 研究 1 | 19.2% 和 21.2% | 11.8% | 38.6% 和 37.7% | 27.8% |
| 研究 2 | 21.8% | 14.3% | 38.9% | 27.4% |
每个治疗组有 420 至 464 名患者。在研究 1 中,两个百分比来自两种剂量,较高的无痛数字来自较高剂量。
禁忌证
说明书列出两项:
- 与强效 CYP3A4 抑制剂合用;
- 对乌布吉泮或片剂成分有严重超敏反应史。
强效 CYP3A 诱导剂也应避免,因为说明书预计疗效会丧失。中效和弱效 CYP3A4 抑制剂、中效和弱效诱导剂以及 BCRP 或 P-gp 抑制剂需要调整剂量。医生或药师可以据此核查用药清单。
警告和特殊人群
- 超敏反应。说明书指出,如果发生严重或重度反应,应停用乌布吉泮并进行治疗。
- 高血压。已有 CGRP 拮抗剂引起新发和加重高血压的报告。
- 雷诺现象。说明书指出,如果出现体征或症状,应停用乌布吉泮。
- 肾脏。说明书指出,终末期肾病患者应避免使用。
- 妊娠。说明书报告,没有关于发育风险的充分人体数据,动物数据提示可能对胎儿有害。
- 儿童。安全性和有效性尚未确立。
最常见的不良反应是恶心和嗜睡。说明书指出,30 天内治疗超过规定次数偏头痛发作的安全性尚未确立;具体次数见说明书。
每月限值
ICHD-3 发布于 2018 年,其第 8.2 节未列出吉泮类药物。其一般亚型 8.2.8 涵盖每月使用 10 天及以上、持续超过 3 个月的其他急性期药物。美国头痛学会 2021 年的一份共识声明认为,频繁使用瑞美吉泮或乌布吉泮似乎不会导致药物过度使用性头痛。2024 年的一篇评论认为证据尚无定论,因为试验对患者的随访最长为 52 周(Pellesi 2024)。
用药天数计数器和 Aurora 都不将乌布吉泮计入 ICHD-3 限值。这并不意味着任何使用频率都是安全的。背景信息见吉泮类药物和拉米地坦。
在头痛日记中
除天数外,还要统计每 30 天内治疗的发作次数,因为说明书使用的正是这一单位。对于每次发作,请注明 2 小时时的疼痛、您最困扰的症状以及任何嗜睡或恶心。添加新药时注明开始日期,以便核查相互作用。
参考来源
- Ubrelvy (ubrogepant) prescribing information, revised 9/2026
- MDedge: Updated consensus statement assesses new migraine treatments (American Headache Society, 2021)
- Pellesi and Martelletti. Situational prevention in migraine: are we doing the right thing? J Headache Pain 2024;25:137 (commentary)
- ICHD-3, 8.2 Medication-overuse headache
- ICHD-3, 8.2.8 Medication-overuse headache attributed to other medication
已于 2026年11月2日 对照这些来源核查。 本页的撰写和核查方式