舒马普坦治疗偏头痛

什么是舒马普坦

舒马普坦是血清素（5-HT1B/1D）受体激动剂，即曲普坦类药物。美国说明书规定其用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性期治疗，前提是偏头痛已明确诊断。它不适用于预防发作。批准情况、品牌和剂型因国家而异；本页使用美国说明书。

剂型

• 片剂（Imitrex 和仿制药）。
• 注射剂（Imitrex）。这一剂型还适用于成人丛集性头痛的急性期治疗。片剂和鼻喷雾剂说明书指出，其在丛集性头痛中的安全性和有效性尚未确立。
• 鼻喷雾剂（Imitrex、Tosymra）。Tosymra 说明书的疗效依据是与舒马普坦注射剂比较的生物利用度，而不是其自身的偏头痛试验。
• 鼻用粉剂（Onzetra Xsail），配合呼吸驱动装置使用。

剂量因剂型而异，以说明书或处方者的指示为准。

两小时结果

说明书报告头痛应答：中度或重度疼痛减轻至轻度或无痛。范围涵盖所有受试剂量，因此不代表任何单一剂量。各剂型在不同试验中进行检验，而不是相互比较。

剂型	试验数	舒马普坦	安慰剂
片剂	3	50–62%	17–27%
注射剂	2	81–82%	31–39%
鼻喷雾剂	5	43–64%	25–36%
鼻用粉剂	1	68%	45%

一篇 Cochrane 概述（Derry 2014，52,236 名参与者）报告，单次注射剂量的 2 小时无痛比例为 59%，安慰剂为 15%；单次片剂剂量为 28%，安慰剂为 11%。

禁忌证和警告

Imitrex 片剂说明书规定，存在以下情况时不得使用舒马普坦：

• 缺血性冠状动脉疾病或冠状动脉痉挛，包括 Prinzmetal 变异型心绞痛；
• Wolff-Parkinson-White 综合征或类似的旁路性心律失常；
• 卒中、短暂性脑缺血发作、偏瘫型或基底型偏头痛病史；
• 外周血管疾病、缺血性肠病或未控制的高血压；
• 重度肝功能损害；
• 24 小时内使用过其他曲普坦类药物或麦角类药物；
• 正在使用或过去 2 周内使用过 MAO-A 抑制剂；
• 对舒马普坦有超敏反应。

说明书警告包括心脏病发作、心律失常、胸部、喉部或下颌紧缩感、卒中、肠道或肢体血流减少、血清素综合征、血压升高、严重过敏反应和癫痫发作。说明书指出，SSRI、SNRI、三环类抗抑郁药和 MAO 抑制剂是尤其容易发生血清素综合征的药物。鼻用剂型另有局部反应：Imitrex 喷雾剂说明书列有味觉不良，Tosymra 说明书列有约 46% 的患者出现局部刺激。

每月限值

ICHD-3 将曲普坦类药物（任何剂型）的限值定为每月 10 天及以上，持续超过 3 个月。Imitrex 说明书在药物过度使用警告中给出了相同的 10 天数字。ICHD-3 还指出，曲普坦类药物过度使用可能使发作频率升高至慢性偏头痛的水平。请使用用药天数计数器核对您的天数。

在头痛日记中

除药名外还要记录剂型，因为上表的结果因剂型而异。注明用药时间和 2 小时后的疼痛：无痛、轻度或中度至重度。如果您同时备有片剂和注射剂，使用任一剂型的天数都合并为一个曲普坦类药物计数。