利扎曲普坦治疗偏头痛

什么是利扎曲普坦

利扎曲普坦是血清素（5-HT1B/1D）受体激动剂，即曲普坦类药物。Maxalt 说明书规定其用于成人和 6 至 17 岁患者有先兆或无先兆偏头痛的急性期治疗。说明书列出三项使用限制：仅在明确诊断偏头痛后使用，不用于预防发作，在丛集性头痛中的安全性和有效性尚未确立。

按年龄和品牌的批准情况因国家而异。例如，NICE 指出，截至 2025 年六月，在英国，除鼻用舒马普坦外的曲普坦类药物用于 18 岁以下者属于超说明书用药。

片剂和口腔崩解片

说明书涵盖两种剂型：Maxalt 片剂和 Maxalt-MLT 口腔崩解片。说明书中有两点将二者区分开：

• 吸收。血药浓度峰值出现在约 1 至 1.5 小时。口腔崩解片的吸收稍慢，峰值最多推迟 0.7 小时。
• 苯丙氨酸。口腔崩解片含有来自阿斯巴甜的苯丙氨酸。这对苯丙酮尿症患者很重要。

说明书按年龄、体重和相互作用药物给出剂量。剂量以说明书或处方者的指示为准。

两小时结果

• 成人。在四项安慰剂对照试验中，头痛应答（中度或重度疼痛减轻至轻度或无痛）在各受试剂量下为 60% 至 77%，安慰剂为 23% 至 40%。
• 6 至 17 岁。儿科试验纳入过去对非甾体抗炎药和对乙酰氨基酚无应答的患者，并且只将第一阶段对安慰剂无应答者随机分组。在可评估患者中，33% 使用口腔崩解片者在 2 小时无头痛疼痛，安慰剂为 24%（382 名和 388 名患者）。

禁忌证和相互作用

说明书规定，存在以下情况时不得使用利扎曲普坦：

• 缺血性冠状动脉疾病、其他严重心血管疾病或冠状动脉痉挛；
• 卒中或短暂性脑缺血发作病史；
• 偏瘫型或基底型偏头痛；
• 外周血管疾病、缺血性肠病或未控制的高血压；
• 24 小时内使用过其他 5-HT1 激动剂、麦角胺或麦角类药物；
• 正在使用或 2 周内停用过 MAO-A 抑制剂，或使用非选择性 MAO 抑制剂；
• 对利扎曲普坦或其辅料有超敏反应。

普萘洛尔。普萘洛尔使利扎曲普坦暴露量（血浆 AUC）升高 70%，说明书为使用该药的人给出了单独的给药说明。普萘洛尔也是 NICE 列出的预防性药物，因此这两种药物可能出现在同一份用药清单上。

SSRI 和 SNRI。说明书报告了曲普坦类药物与 SSRI 或 SNRI 合用时出现血清素综合征，并提到三环类抗抑郁药和 MAO 抑制剂。

其他说明书警告涵盖心脏病发作、心律失常、胸部或下颌紧缩感、卒中、肠道或肢体血流减少以及血压升高。

每月限值

任何剂型的曲普坦类药物在每月 10 天及以上、持续超过 3 个月时达到 ICHD-3 限值。Maxalt 说明书就相同频率下的药物过度使用性头痛作出警告。用药天数计数器采用这一数字。

在头痛日记中

注明使用的剂型、时间和 2 小时时的疼痛。将普萘洛尔也记录在同一记录中，包括开始日期，以便查看记录的医生能看到这两种药物。儿童或青少年的记录可由成人记录，可与儿科试验比较的结果是 2 小时无痛。