Золмитриптан при мигрени

Что такое золмитриптан

Золмитриптан — агонист серотониновых рецепторов (5-HT1B/1D), или триптан. В инструкциях по применению в США он показан для купирования приступа мигрени с аурой или без ауры при четко установленном диагнозе. Для профилактики приступов он не показан, а в инструкциях указано, что безопасность и эффективность при кластерной головной боли не установлены. Одобрение и формы выпуска различаются по странам.

Три формы

Форма	Возраст по инструкции США	Пиковая концентрация в крови
Таблетки (Zomig)	Взрослые; не рекомендуется младше 18 лет	Медиана 1,5 часа
Таблетки, диспергируемые в полости рта (Zomig-ZMT, дженерики)	Взрослые; не рекомендуется младше 18 лет	Медиана 3 часа
Назальный спрей	Взрослые и с 12 лет	Определяется к 5 минутам; пик обычно к 3 часам

Инструкция к Zomig 2024 года охватывает только таблетки. Сведения о таблетке, диспергируемой в полости рта, взяты из инструкции к Zomig и Zomig-ZMT 2019 года. Диспергируемая таблетка растворяется на языке и не требует запивания. Она содержит фенилаланин, который может быть вреден для людей с фенилкетонурией. Дозы различаются по формам и определяются инструкцией или врачом, назначившим препарат.

Результаты через два часа

Ответ на лечение означает снижение умеренной или сильной боли до слабой или ее отсутствие.

Форма	Группа	Золмитриптан	Плацебо
Таблетки, 5 исследований	Взрослые	27–67%	16–44%
Диспергируемая таблетка, 1 исследование	Взрослые	63%	22%
Назальный спрей, 1 исследование	Взрослые	55–69%	31%
Назальный спрей, 1 исследование	Возраст 12–17 лет	51–53%	39%

Диапазоны охватывают проверенные дозы. Значение 27% относится к самой низкой дозе в самом маленьком исследовании — это единственная группа, значимо не превзошедшая плацебо. В исследовании у подростков отсутствия боли через 2 часа достигли 25% и 30% при двух дозах против 17% при плацебо, и значимой была только более высокая доза.

В обзоре Cochrane (Bird 2014, 25 исследований, 20 162 участника) для одной дозы в таблетке приведены: отсутствие боли через 2 часа — 30% против 10% при плацебо, облегчение головной боли — 61% против 29%. При другой дозе только у 14% боли не было через 2 часа и она не возвращалась в течение 24 часов.

Противопоказания и предупреждения

В инструкции к Zomig указано, что золмитриптан нельзя применять при:

• ишемической болезни сердца, других значимых сердечно-сосудистых заболеваниях или спазме коронарных артерий;
• синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта или сходных аритмиях;
• инсульте, транзиторной ишемической атаке, гемиплегической или базилярной мигрени в анамнезе;
• заболеваниях периферических сосудов, ишемической болезни кишечника или неконтролируемой артериальной гипертензии;
• приеме другого агониста 5-HT1 или препарата эрготаминового типа в течение 24 часов;
• приеме ингибитора МАО-А в настоящее время или в течение 2 недель;
• гиперчувствительности к золмитриптану.

Печень. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени концентрация в крови повышалась, а у некоторых пациентов значительно повышалось артериальное давление. В инструкции к таблеткам доза для таких пациентов скорректирована, а назальный спрей им не рекомендуется.

Циметидин. Циметидин примерно вдвое увеличивал период полувыведения и концентрацию золмитриптана в крови, и инструкции ограничивают дозу для людей, принимающих его.

СИОЗС и СИОЗСН. В инструкции к таблеткам сообщается об угрожающем жизни серотониновом синдроме при сочетании триптанов с СИОЗС или СИОЗСН.

Назальный спрей. О необычном вкусе сообщали 17–21% взрослых против 3% при плацебо.

Другие предупреждения инструкции касаются инфаркта миокарда, аритмии, чувства стеснения в груди или челюсти, инсульта, снижения кровотока в кишечнике или конечностях и повышения артериального давления.

Месячный лимит

ICHD-3 учитывает триптан в любой форме, с лимитом 10 или более дней в месяц на протяжении более 3 месяцев. Инструкция к Zomig предупреждает о головной боли при избыточном применении лекарственных препаратов при 10 или более днях в месяц. См. счетчик дней приема препаратов.

В дневнике головной боли

Записывайте форму и боль через 2 часа. Добавьте отметку через 24 часа, если боль вернулась, потому что показатель 14% выше объединяет оба исхода, и одной записи через 2 часа для него недостаточно.